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噻吩磺胺历史沿革

发布时间:2018-12-10 14:29:00.0       

 


磺胺早在 1908年就作为偶氮染料的中间体合成出来。1932,德国科学家K.米奇合成了红色偶氮化合物百浪多息;19321935年,G.多马克发现它对实验动物的某些细菌性感染有良好的治疗作用。这一划时代的发现于1935年发表以后,轰动了全世界的医药界。1939年多马克因为百浪多息的开发而获得诺贝尔生理学和医学奖。不久,法国科学家的研究阐明了百浪多息的抑菌作用,乃是由于它在动物体内经过代谢而生成的磺胺所致。为了扩大磺胺抗菌谱和增强其抗菌活性,欧美各国的科学家对其结构进行了多方面的改造,合成了数以千计的磺胺化合物(据1945年统计,达5000多种),从中筛选出30多种疗效好而毒性较低的磺胺药,例如:百浪多息、磺胺吡啶(、磺胺嘧啶、酞酰磺胺噻唑(、磺胺噻唑 、磺胺脒(、磺胺异噁唑(、磺胺二甲嘧啶、噻吩磺胺

 

青霉素和其他抗生素相继出现后,由于他们具有更高的抗菌作用,磺胺药的应用受到影响,但磺胺药具有性质稳定、易于组织生产、价格低廉、服用方便等优点,在抗菌药物中始终占有重要的地位。

 

1956年第一个每日只服一次的长效磺胺──磺胺甲氧嗪(3-磺胺-6-甲氧哒嗪)的出现,使磺胺药的应用有了新的发展。以后,又出现一些每日服二次的中效磺胺,如磺胺甲基异噁唑,即新诺明,并阐明了磺胺嘧啶的中效性质。此外,还发现两个超长效品种:2-磺胺-3-甲氧吡嗪(可每23天服用一次),2-磺胺-56-二甲氧嘧啶(每周服一次,故称周效磺胺)。60年代,发现了抗菌增效剂甲氧苄氨嘧啶,可增强磺胺药的抑菌作用达数倍至数十倍,并扩大抗菌范围,使磺胺药的医疗地位又得到了加强。现在临床上应用最广的有磺胺嘧啶、双嘧啶)、磺胺甲基异噁唑和复方新诺明(SMZ+TMP)以及磺胺二甲嘧啶等产品。

 

此外,磺胺药临床应用中,发现有些品种具抑制碳酸酐酶的作用,有的则有降血糖的副作用。经过系统的化合物合成与筛选,终于发展以双氢克尿噻为代表的磺胺类利尿药和以甲苯磺丁脲为代表的磺胺类口服降血糖药。

 

磺胺药结构

一类具有抑菌活性的化学合成药,为对氨基苯磺酰胺(简称磺胺)的衍生物:

 

磺胺药

式中R′一般为氢,个别产品为酞酰基或丁二酸单酰基;R″通常为杂环基,如噻唑、嘧啶吡嗪、哒嗪、噁唑和异噁唑等。磺胺药对细菌主要是抑制其繁殖,一般无杀菌作用。 

 

 

 


 

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